Naltrexone đối kháng với các chất dạng thuốc phiện (Opioid).

Naltrexone là một chất đối kháng thuốc phiện tinh khiết và có ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Cơ chế tác dụng của naltrexone trong chứng nghiện rượu không được hiểu rõ; tuy nhiên, sự tham gia của hệ thống opioid nội sinh được đề xuất bởi dữ liệu tiền lâm sàng. Naltrexone được cho là hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh ở các thụ thể mc, và in trong CNS, với affintiy cao nhất cho thụ thể. Naltrexone liên kết cạnh tranh với các thụ thể như vậy và có thể ngăn chặn tác dụng của opioid nội sinh. Điều này dẫn đến sự đối kháng của hầu hết các tác động chủ quan và khách quan của thuốc phiện, bao gồm ức chế hô hấp, miosis, hưng phấn và thèm thuốc. Chất chuyển hóa chính của naltrexone, 6–naltrexol, cũng là một chất đối kháng thuốc phiện và có thể góp phần vào hoạt động đối kháng của thuốc.

Trong điều trị cai nghiện rượu & các chất gây nghiện.