Thuốc Tefostad T300 với hoạt chất chính là Tenofovir disproxil fumarate điều trị viêm gan B cấp và mãn tính và HIV-1
1. TÊN THUỐC
Tefostad T300
2. CÁC DẤU HIỆU LƯU Ý VÀ KHUYẾN CÁO KHI DÙNG THUỐC
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
3. THÀNH PHẦN, CÔNG THỨC THUỐC
Thành phần hoạt chất:
Tenofovir disproxil fumarate: …………………………… 300 mg
Thành phần tá dược
Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, tinh bột ngô, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry xanh.
4. DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén bao phim.
Viên nén hình giọt nước, bao phim màu xanh, một mặt có in chữ “STADA”, một mặt trơn.
5. CHỈ ĐỊNH THUỐC TEFOSTAD T300
– Tenofovir disproxil fumarate được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không nên sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV tuýp 1 (HIV – 1) ở người lớn.
– Tenofovir disproxil fumarate được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
– Tenofovir disproxil fumarate cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.
6. CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG
Cách dùng
Tefostad T300 được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
Liều dùng
– Người lớn
+ Điều trị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
+ Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovius khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
+ Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp xúc trong 28 ngày.
+ Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính: Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong 48 tuần.
– Bệnh nhân suy thận
+ Nên thay đổi liều tenofovir disproxil fumarate bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (Cl) của bệnh nhân:
• Cl ≥ 50 ml/phút: Dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
• Cl 30 đến 49 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
• Cl 10 đến 29 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
• Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng một liều cách nhau mỗi 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ
+ Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được nghiên cứu lâm sàng, nên theo dõi chặt chẽ sự đáp ứng lâm sàng và chức năng thận.
– Bệnh nhân suy gan
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.
7. CHỐNG CHỈ ĐỊNH CỦA THUỐC TEFOSTAD T300
Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir disproxil fumarate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
8. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Chưa có thông tin lâm sàng về việc sử dụng tenofovir disproxil fumarate trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tenofovir disproxil fumarate khi lợi ích cao hơn nguy cơ đối với bào thai.
Tuy nhiên, do chưa biết nguy cơ tiềm ẩn đối với sự phát triển của bào thai, việc sử dụng tenofovir disproxil fumarate ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết tenofovir disproxil fumarate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Khuyến cáo phụ nữ đang điều trị với tenofovir disproxil fumarate không nên cho con bú. Theo nguyên tắc chung, khuyến cáo phụ nữ nhiễm HIV không được cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.
9. ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng tenofovir disproxil fumarate.
10. TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC
Tương tác thuốc
– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi enzyme thuộc vi lập thể ở gan: tương tác dược động học của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các enzyme vi lạp thể ở gan chưa rõ. Tenofovir và tiền chất của nó không phải là chất nền của CYP450 isoenzym, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9 hoặc 2E1 nhưng ức chế nhẹ trên 1A.
– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với tenofovir bài tiết chủ động qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
– Thuốc ức chế HIV protease: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế protease HIV như: amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir.
– Thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleoside như: abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.
– Adefovir: không nên dùng chung tenofovir với adefovir.
– Didanosin: Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương, vì vậy không nên kết hợp hai thuốc này.
– Các thuốc tránh thai đường uống: không rõ tương tác dược động với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.
Tương kỵ của thuốc.
Do không có các nghiên cứu vè tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
11. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC
– Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (1/100 ≤ ADR ≤ 1/10) khi sử dụng tenofovir disproxil fumarate là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu và chán ăn.
– Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
– Giảm phosphate huyết cũng thường xảy ra (1/100 ≤ ADR ≤ 1/10).
– Phát ban cũng có thể gặp.
– Một số tác dụng không mong muốn thường gặp khác (1/100 ≤ ADR ≤ 1/10) bao gồm: bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
– Tăng enzyme gan, tăng nồng độ triglyceride máu, tăng glucose huyết và giảm bạch cầu trung tính.
– Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần bao gồm hội chứng Fanconi.
– Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và gan nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleoside.
12. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
– Triệu chứng khi dùng liều cao chưa có ghi nhận.
– Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộc độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp nâng đỡ chuẩn.
– Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.
13. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleoside và nucleotide
Mã ATC: J05AF07
– Tenofovir disproxil fumarate là một nucleoside phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosine monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disproxil fumarate cần phải trải qua sự thủy phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hóa nhờ các enzyme trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzyme sao chép ngược HIV – 1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin – 5 triphosphat và sau khi spa nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disproxil fumarate cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzyme cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
– Tenofovir diphosphat là chất ức chế enzyme và DNA polymerase của động vật có vú và enzyme DNA polymerase ở ty thể.
14. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
– Sau khi uống, tenofovir disproxil fumarate được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disproxil fumarate với những bữa ăn giàu chất béo.
– Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
– Tenofovir disproxil fumarate là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd.
– Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.
– Thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua cầu thận. Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.
15. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ
Chai 30 viên. Hộp 1 chai.
16. ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC.
• Điều kiện bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.
• Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Tiêu chuẩn chất lượng
TCCS
17. TÊN, ĐỊA CHỈ CƠ SỞ SẢN XUẤT THUỐC
Chi nhánh Công ty TNHH LD STADA – Việt Nam
Số 40 đại lộ Tự Do, KCN Việt Nam – Singapore
P. An Phú, Tx. Thuận An, T. Bình Dương, Việt Nam.
Xem thêm:
thuốc tafostad t300 điều trị viêm gan B,
thuốc Tefosted t300 điều trị HIV
